ナルコレプシータイプ1患者さんの日常生活機能、認知機能および夜間睡眠の改善を示したオベポレクストンの第3相臨床試験結果について

• 第3相臨床試験における副次評価項目および探索的評価項目の結果がSLEEP 2026で発表され、オベポレクストンが日中および夜間のさまざまな症状を改善
• オベポレクストンは規制当局による審査が進行中であり、ナルコレプシータイプ1患者さんに対する初めてかつ唯一のオレキシン作動薬の提供に向け順調に進展

当社は本日、American Academy of Sleep Medicine（米国睡眠医学会）が主催する年次学術集会であるSLEEP 2026において2つの重要な試験の追加解析結果を発表しました。これらの結果は、経口のオレキシン2受容体（OX2R）選択的作動薬であるオベポレクストン（TAK-861）が、ナルコレプシータイプ1（NT1）患者さんに関連する日常生活機能、認知機能および睡眠関連症状を改善したことを示しています。^1,2,3 オベポレクストンは、オレキシンシグナルの低下を回復させることで、NT1を引き起こすオレキシン欠乏に対処するよう設計されています。これらのデータは、すでに公表済みの第3相臨床試験結果とあわせて、疾患のさまざまな症状に対する改善を示しており、オベポレクストンが NT1 における標準治療を再定義する可能性を示すものです。 ⁴

NT1は、オレキシン欠乏によって引き起こされる疾患であり、一日を通して患者さんの生活に影響を及ぼします。日中の過度の眠気や情動脱力発作（カタプレキシー）が代表的な症状として知られていますが、それに加えて認知機能低下や夜間睡眠の分断など、多様な症状が報告されています。第3相臨床試験FirstLight（TAK-861-3001）では、こうしたNT1のさまざまな症状に関連し、日常生活機能、認知機能および夜間睡眠に関する指標を含む複数の評価項目を用いて、オベポレクストンの有効性が検証されました。

本発表では、2つのグローバルな多施設共同プラセボ対照試験である FirstLight（TAK-861-3001；1日2回投与 [2mg、1mg、プラセボ] ） および RadiantLight（TAK-861-3002；1日2回投与 [2mg、プラセボ] ） から得られた副次評価項目および探索的評価項目の結果が示されました。主な結果は以下のとおりです。

• 日常生活機能： オベポレクストンは、すべての用量群において、12週時点でナルコレプシーの機能的影響評価尺度（FINI）の6つの領域すべてにわたり、プラセボと比較して日常生活機能を有意に改善しました（p<0.001）。多くの患者さんが、公表されている標準的な水準に到達、またはそれを上回っており、オベポレクストンが日常生活を支障なく過ごすことができる状態への回復に寄与する可能性を示しています。⁵ FINI は、倦怠感、認知機能、カタプレキシー、社会活動、日常活動、日常責任など、NT1 において影響が大きい領域を反映した評価尺度です。
• 認知機能： 注意、実行機能、記憶に関する客観的な神経心理学的検査と、患者報告アウトカムを用いて評価したところ、オベポレクストンは、プラセボと比較してNT1 に関連する認知機能を改善しました。FINI の認知機能領域では、すべての用量群において約70％の患者さんで認知機能に大きな問題は認められなかったと回答したのに対し、プラセボ群では約15％でした。
• 夜間睡眠： 探索的評価項目では、オベポレクストンは両試験において睡眠の質を改善しました。すべての用量群を通じて、多くの患者さんで幻覚や睡眠麻痺は認められませんでした。特に2mg投与群では、ベースラインと比較して夜間睡眠の乱れを有意に改善しました。さらに、レム（REM）睡眠のタイミングおよびパターンは、健常者に近い状態へ変化しました。

「NT1は、単一の症状で定義される疾患ではありません。そのため私たちは、疾患が患者さんに与えるさまざまな影響に対するオベポレクストンの効果を評価する包括的な第3相臨床開発プログラムを設計しました」と、当社のニューロサイエンス領域ユニットヘッド兼グローバル開発ヘッドであるサラ・シーク（M.Sc., B.M., B.Ch., MRCP）は述べています。「この取り組みに関わってくださった患者さんやご家族、医療関係者の皆さまに感謝申しあげます。オベポレクストンは、複数の規制当局で審査中であり、承認されれば、NT1患者さんに対し、初めてかつ唯一のオレキシン作動薬をお届けできる可能性があります。これは、標準治療を再定義する可能性があります」

当社は、本学会において、既に公表済みの第3相臨床試験結果の統合解析に加え、オベポレクストンがマイクロスリープ（微小睡眠）の軽減に及ぼす影響に関するデータ、ならびに米国における NT1の症状が生活全体に及ぼす影響を評価したデータなど、追加の解析結果を発表する予定です。

オベポレクストン（TAK-861）について

オベポレクストンは、開発中のオレキシン2受容体（OX2R）選択的作動薬であり、OX2Rを選択的に刺激することでシグナルの低下を回復させ、ナルコレプシータイプ1（NT1）を引き起こすオレキシン欠乏に対処することを目的としています。オベポレクストンはOX2Rを活性化することにより、覚醒を促進し、情動脱力発作（カタプレキシー）を含む、レム睡眠に関連する現象を軽減するよう設計されており、日中および夜間にわたるさまざまな症状に対応することを目指しています。米国食品医薬品局（FDA）は、オベポレクストンの新薬承認申請（NDA）を受理し、優先審査を付与しました。Prescription Drug User Fee Act（PDUFA）に基づく目標審査終了時期は、2026年暦年第3四半期（2026年7-9月）です。また、オベポレクストンは中国および日本においても規制当局による審査が進行中であり、本年を通じて追加の申請も予定されています。なお、オベポレクストンは開発段階の化合物であり、いかなる規制当局からも承認を取得していません。

FirstLightおよびRadiantLight第3相臨床試験について

FirstLight（TAK-861-3001; NCT06470828）およびRadiantLight（TAK-861-3002; NCT06505031）は、NT1患者さんを対象に、12週間にわたり、オベポレクストンの有効性、安全性及び忍容性をプラセボと比較評価するグローバルな多施設共同、プラセボ対照試験です。これらの試験は19か国で実施され、登録は6か月以内に完了しました。FirstLight試験には168例が登録され、3つの投与群（1日2回2mg群、1mg群およびプラセボ群）のいずれかに無作為に割り付けられました。RadiantLight試験には105例が登録され、2つの投与群（1日2回2mg群およびプラセボ群）に無作為に割り付けられました。試験を完了した参加者の95％以上が、現在進行中の長期継続試験（LTE）に登録されました。

武田薬品について

武田薬品工業株式会社（TSE: 4502/NYSE: TAK）は、世界中の人々の健康と、輝かしい未来に貢献することを目指しています。消化器系・炎症性疾患、希少疾患、血漿分画製剤、ニューロサイエンス（神経精神疾患）、オンコロジー（がん）、ワクチンといった主要な疾患領域および事業分野において、革新的な医薬品の創出に向けて取り組んでいます。パートナーとともに、強固かつ多様なパイプラインを構築することで新たな治療選択肢をお届けし、患者さんの生活の質の向上に貢献できるよう活動しています。武田薬品は、日本に本社を置き、自らの企業理念に基づき患者さんを中心に考えるというバリュー（価値観）を根幹とする、研究開発型のバイオ医薬品のリーディングカンパニーです。2世紀以上にわたり形作られてきた価値観に基づき、社会における存在意義（パーパス）を果たすため、約80の国と地域で活動しています。 詳細についてはhttps://www.takeda.comをご覧ください。

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