オレキシン2受容体作動薬「オベポレクストン」の日本薬学会医薬化学部会賞受賞について | 武田薬品

本剤は、武田薬品が湘南の研究所において創製した、新しい作用機序をもつ経口のOX2R選択的作動薬であり、OX2Rを選択的に刺激することでオレキシンシグナルの低下を回復させ、ナルコレプシータイプ1（以下「NT1」）を引き起こす原因となるオレキシン欠乏に対処します。NT1を効能又は効果として、2026年8月に厚生労働省より製造販売承認を取得し、同年10月に発売しました。このたび、本剤の経口剤創出に向けた研究が、新規の化学構造を有する薬物に関する独創的な研究を通じて創薬の発展に寄与した点が評価され、受賞しました。今回の受賞は、当社として2022年以来4年ぶり、7回目の受賞となります。

今回受賞した「経口オレキシン2受容体作動薬oveporexton（TAK-861）の創製」の代表研究者であり、当社のグローバルケミストリー シニアディレクターである小池 竜樹は、「オベポレクストンは、オレキシン生物学への深い理解を基盤に、数々の科学的ブレークスルーやイノベーション、そして多くの研究者による粘り強い挑戦の積み重ねによって生まれました。その一端である経口剤創出に向けた研究がこのような形で評価されたことを大変嬉しく思います。また、こうした研究成果が患者さんに新たな治療選択肢を届けることに貢献できたことを大変誇りに思います。今回の受賞を励みに、今後も革新的なサイエンスを通じて患者さんに貢献してまいります」と述べています。

日本薬学会　医薬化学部会は、日本薬学会初の部会として1990年に設立されました。独創的医薬の創製を目標に、関連する基礎ならびに応用の分野で研究に携わる部会員の研究発表、知識の交換ならびに部会員相互および国内外関連諸団体との連携の場として、医薬化学に関する学術の進歩普及、新薬開発研究基盤の充実強化をはかり、薬学会、製薬関連産業の発展に寄与することを目標としています。医薬化学部会賞は、創薬研究に携わる研究者の優れた研究成果を称えるために、2000年に設立されました。

代表研究者：小池 竜樹
共同研究者：梶田 雄一、宮野鼻 悠平、服部 靖志、木村 温英
※所属はいずれも武田薬品工業株式会社

本剤は経口のOX2R選択的作動薬であり、OX2Rを選択的に刺激することでオレキシンシグナルの低下を回復させ、NT1を引き起こす原因となるオレキシン欠乏に対処します。本剤は、OX2Rを活性化することにより、覚醒を促進し、カタプレキシーを含む異常なレム（急速眼球運動：REM）睡眠に関連する現象を軽減するよう設計されており、承認された効能又は効果の通り、臨床試験で評価された日中および夜間にわたるさまざまな症状に対応します。

当社は、前臨床および臨床段階にある開発中のオレキシン作動薬を戦略的に取りそろえたポートフォリオにより、複数の睡眠・覚醒障害や、呼吸、気分、代謝といったオレキシンが関与するその他の疾患領域に取り組む、オレキシンサイエンスのリーディングカンパニーです。オベポレクストンは、当社のオレキシンフランチャイズにおける主要なOX2R選択的作動薬であり、中国において、NT1を有する16歳以上の青年および成人の治療薬として、また米国および日本において、成人のNT1の治療薬として承認されました。また、TAK-360は当社のオレキシンフランチャイズにおける次世代の経口OX2R作動薬であり、NT1、ナルコレプシータイプ2および特発性過眠症の患者さんを対象として開発を進めています。さらに、TAK-495を含む追加のオレキシン作動薬の開発にも取り組んでいます。

武田薬品工業株式会社（TSE: 4502/NYSE: TAK）は、世界中の人々の健康と、輝かしい未来に貢献することを目指しています。消化器系・炎症性疾患、希少疾患、血漿分画製剤、ニューロサイエンス（神経精神疾患）、オンコロジー（がん）、ワクチンといった主要な疾患領域および事業分野において、革新的な医薬品の創出に向けて取り組んでいます。パートナーとともに、強固かつ多様なパイプラインを構築することで新たな治療選択肢をお届けし、患者さんの生活の質の向上に貢献できるよう活動しています。武田薬品は、日本に本社を置き、自らの企業理念に基づき患者さんを中心に考えるというバリュー（価値観）を根幹とする、研究開発型のバイオ医薬品のリーディングカンパニーです。2世紀以上にわたり形作られてきた価値観に基づき、社会における存在意義（パーパス）を果たすため、約80の国と地域で活動しています。 詳細についてはhttps://www.takeda.comをご覧ください。

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