Варфарин Нікомед

Назва	ВАРФАРИН НІКОМЕД
Форма випуску	Таблетки
Склад	Lіюча речовина: варфарин натрію; 1 таблетка містить варфарину натрію 2,5 мг; Допоміжні речовини: барвник індиготин (Е 132); лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон 30; кальцію гідрофосфат; магнію стеарат.
Фармакотерапевтична група	Антитромботичні засоби. Антагоністи вітаміну К. Код АТХ B01A A03.
Показання для застосування	Лікування та профілактика тромбозів глибоких вен і емболії легеневої артерії. Вторинна профілактика інфаркту міокарда і профілактика тромбоемболічних ускладнень (інсульт або системна емболія) після інфаркту міокарда. Профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із фібриляцією передсердя, ураженнями серцевих клапанів або з протезованими клапанами серця. Профілактика швидкоминучих ішемічних атак та інсульту.
Фармакологічні властивості	Варфарин є антикоагулянтом, який блокує синтез вітамін К-залежних факторів згортання крові. Вітамін К - важливий для синтезу факторів згортання крові у печінці, а саме: фактора ІІ, VII, IX та Х. Фактори згортання крові формуються в результаті карбоксилювання їх білкових попередників, і в цьому процесі вітамін К окиснюється до 2,3-епоксиду вітаміну К. Пероральні антикоагулянти запобігають перетворенню 2,3-епоксиду вітаміну К до вітаміну К, що таким чином призводить до кумуляції 2,3-епоксиду вітаміну К. Це означає, що в наявності є менший вміст вітаміну К, що спричиняє інгібування синтезу факторів згортання крові. Концентрація цих компонентів у крові знижується, і процес згортання уповільнюється. Початок протизгортальної дії спостерігається через 32-72 години після початку прийому препарату з розвитком максимального ефекту на 5-7 добу від початку застосування препарату. Після припинення застосування препарату відновлення активності вітамін К-залежних факторів згортання крові відбувається протягом 4-5 днів. S-енантіомер варфарину має у 2-5 разів більшу антикоагулянтну активність, ніж R-енантіомер варфарину.
Протипоказання	Підвищена чутливість до компонентів препарату; клінічно встановлена кровотеча; для уникнення ризику розвитку тяжких кровотеч протягом 72 годин після великих оперативних втручань, протягом 48 годин у післяпологовому періоді, схильність до кровотеч (гемофілія, хвороба Віллібранда; тромбоцитопенія та порушення функції тромбоцитів); схильність до падінь; тяжка ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність, цироз печінки; нелікована або неконтрольована артеріальна гіпертензія; нещодавній геморагічний інсульт; стани, що зумовлюють внутрішньочерепний крововилив, наприклад, аневризма мозкових артерій, аневризма аорти; операції центральної нервової системи або очні операції; шлунково-кишкові або ниркові кровотечі та їх ускладнення, дивертикульоз або злоякісні пухлини; перикардит (у тому числі ексудативний). Стан, при якому терапію не можна проводити достатньо безпечно (наприклад, психози, деменція, алкоголізм). Протипоказано застосування препарату жінкам у першому триместрі вагітності та протягом останніх чотирьох тижнів вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»). Протипоказано застосування препарату пацієнтам із підвищеним ризиком розвитку кровотечі (в тому числі пацієнтам із геморагічним діатезом, варикозним розширенням вен стравоходу, аневризмами артерій, люмбальною пункцією, виразкою шлунка, тяжкими ранами (включаючи операційні), церебро-васкулярними розладами з ризиком крововиливу в мозок, бактеріальним ендокардитом і злоякісною артеріальною гіпертензією.) Пацієнти, які отримують лікування варфарином, не повинні застосовувати препарати/препарати рослинного походження, що містять hypericum perforatum (звіробій звичайний), оскільки їх сумісне застосування спричинює зниження концентрації варфарину в плазмі крові, що призводить до зниження клінічного ефекту (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Побічні реакції	Найчастішими проявами побічної дії варфарину є крововиливи та кровотечі, що можуть виникати з будь-якого органа, оскільки бажаним терапевтичним ефектом є антикоагулянтна дія (наприклад, кровотеча з носа, кровохаркання, гематурія, кровотеча ясен, поява синців, вагінальні кровотечі, крововилив у кон’юнктиву ока, ректальні, шлунково-кишкові кровотечі, внутрішньомозковий крововилив, тривалі та рясні кровотечі після оперативних втручань та після травм). Кровотечі можуть мати серйозний характер та призвести до госпіталізації, переливання крові пацієнтам, які знаходились на тривалому антикоагуляційному лікуванні, та летального наслідку. На ризик розвитку кровотеч при лікуванні варфарином впливають такі фактори: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної терапії, наявність в анамнезі інсультів та шлунково-кишкових кровотеч, коморбідні розлади, фібриляція передсердь. Пацієнти з поліморфізмом гена CYP2C9 мають підвищений ризик надмірної антикоагуляції та кровотечі. Рівень гемоглобіну та МНІ необхідно ретельно контролювати. Небажані ефекти за частотою виникнення класифіковані за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (>1/10000 і <1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо. З боку крові та лімфатичної системи:дуже часто - кровотечі з різних органів; часто - підвищена чутливість до варфарину після тривалого лікування; нечасто - анемія; рідко - еозинофілія. З боку травного тракту:нечасто - блювання, абдомінальний біль, нудота, діарея; дуже рідко - мелена. З боку гепатобіліарної системи:рідко - підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця. З боку шкіри і підшкірних тканин:рідко - екзема, васкуліт, некроз шкіри, алопеція, висипання, кропив’янка, свербіж; невідомо - кальцифілаксія. З боку сечостатевої системи:рідко - нефрит, уролітіаз, тубулярний некроз. З боку серцево-судинної системи:рідко - синдром пурпурових пальців; дуже рідко - емболія холестерином. З боку імунної системи: часто - реакції гіперчутливості. У постмаркетинговому періоді внаслідок застосування варфарину спостерігались такі побічні реакції: зниження гематокриту; гарячка; кальцифікація трахеї; холестатичний гепатит, панкреатит; пріапізм; алергічні реакції; пурпура; черепно-мозкова кровотеча, субдуральна гематома; гемоторакс, кровотеча з прямої кишки, блювання кров’ю, мелена. Найчастіший фактор ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу - це нелікована або неконтрольована артеріальна гіпертензія. Вірогідність кровотечі підвищується, якщо МНІ значно вища за цільовий рівень. Якщо кровотеча почалася при МНІ, що знаходиться у межах цільового рівня, це означає існування інших супутніх умов, які повинні бути досліджені. Синдром пурпурових пальців - рідкісне ускладнення при прийомі варфарину. Це характерно для пацієнтів-чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Припускають, що варфарин викликає геморагії атероматозних бляшок, які призводять до мікроемболії. Зустрічаються симетричні пурпурні ураження шкіри пальців і нижньої поверхні стопи, які супроводжуються пекучим болем. Прийом варфарину необхідно припинити, і ураження шкіри поступово зникнуть. Еритематозний набряк шкіри, що призводить до екхімозу, інфаркту та некрозу шкіри. Некроз зазвичай починається з припухлості шкіри нижніх кінцівок або сідниць, що потемніли, але може з’являтися і в інших місцях. Пізніше такі ураження стають некротичними. 90 % пацієнтів з такими ураженнями - жінки. Ураження спостерігаються з 3-го по 10-й день прийому, етіологія припускає недостатність антитромботичного протеїну С або B. Природжена недостатність цих протеїнів може бути причиною ускладнень. Тому прийом варфарину необхідно починати у малих початкових дозах, одночасно із введенням гепарину. Якщо виникає ускладнення, то прийом варфарину слід припинити і продовжити введення гепарину до загоєння або рубцювання уражень.
Категорія відпуску	За рецептом.
Умови зберігання	Зберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
№ РП	UA/7897/01/01
Виробник	Такеда Фарма Сп. з о.о., Польща

Повна інформація про лікарський засіб міститься в інструкції для медичного застосування

Інформація для медичних та фармацевтичних працівників для публікації в спеціалізованих виданнях, що призначені для медичних закладів та лікарів, а також для розповсюдження на семінарах, конференціях, симпозіумах з медичної тематики
Повідомити про небажане явище, або про скаргу на якість лікарського засобу Ви можете до TOB «Такеда Україна» за тел. (044) 390-09-09» Email: AE.Ukraine@takeda.com

C-ANPROM/UA/CORP/0037