Relugolixの子宮筋腫に伴う疼痛を対象とした日本における臨床第3相試験の良好な結果について

2017年11月9日

- Relugolix投与群のうち57.6%の患者さんで、疼痛症状が改善

当社は、このたび、ゴナドトロピン放出ホルモン(gonadotropin-releasing hormone: GnRH)受容体拮抗薬relugolix(一般名、開発コード:TAK-385)の子宮筋腫を対象とした臨床第3相試験(TAK-385‐3008試験)において、relugolix投与群の対照群に対する統計学的に有意な疼痛症状の改善が示されましたのでお知らせします。TAK-385‐3008試験は、子宮筋腫に伴う疼痛症状を有する日本人女性を対象にした無作為化、二重盲検、並行群間、多施設共同試験であり、本薬を12週間経口投与した際の有効性および安全性を、プラセボを対照薬として比較検討しました。

Relugolixは、下垂体のGnRH受容体を阻害することにより、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH)の分泌を阻害します。その結果、性ホルモンであるエストロゲンおよびプロゲステロンが抑制されるため、relugolixは子宮筋腫や子宮内膜症の症状を改善することが期待されます。

TAK-385‐3008試験では、relugolix 40 mgまたはプラセボ(いずれも経口薬として1日1回)が両群あわせて65名の疼痛症状を有する患者に投与されました。主要評価項目である投与終了前28日間におけるNumerical Rating Scale(NRS)スコア(疼痛症状を患者の自己申告により0から10点の11段階で評価)の最大値が1点以下である症例の割合について、relugolix群は対照群と比較して、統計学的に有意に高いことが示されました(relugolix群57.6%、対照群3.1%、p値 < 0.0001)。投与開始前のNRSスコア最大値は4点以上でした。また、relugolixの投与において、作用機序に基づくと考えられるほてり、不正子宮出血、多汗症および月経過多などが比較的多く認められましたが、既に報告されている安全性プロファイルと同様でした。

先月公表されたリュープロレリン酢酸塩と有効性および安全性を比較した第3相試験(TAK-385/CCT-002試験)では、主要評価項目である月経時出血量の改善作用におけるrelugolix群の対照群に対する非劣性が示されています(relugolix群82.2%、対照群83.1%、非劣性に対するp値=0.0013)。また、有害事象の発現率は両群間で同様であり、多くは作用機序に基づくものと考えられることが示されています。

当社の日本開発センター所長である部谷 敏郎は、「1日1回経口投与のrelugolixは、本試験および別途実施した第3相試験(TAK-385/CCT-002試験)から、子宮筋腫の主要な症状である疼痛および月経時の過多な出血量(過多月経)に悩む患者さんにとって有用な治療の一つとして期待されます。子宮筋腫の効能取得に向け、当局に提出する予定である本試験においても良好な結果を報告できたことを嬉しく思います」と述べています。

以上