GnRH受容体拮抗薬relugolixの子宮筋腫を対象とした日本における臨床第3相検証試験の良好な結果について

-Relugolix投与群のうち82.2％の患者さんで、月経時出血量が減少

当社は、このたび、ゴナドトロピン放出ホルモン（gonadotropin-releasing hormone： GnRH）受容体拮抗薬relugolix（一般名、開発コード：TAK-385）の子宮筋腫を対象とした臨床第3相検証試験（TAK-385/CCT-002試験）において、主要評価項目であるrelugolix投与群の対照群に対する非劣性が示されましたのでお知らせします。TAK-385/CCT-002試験は、症状を示す子宮筋腫を有する日本人女性を対象に、relugolix投与群と対照群であるリュープロレリン酢酸塩（一般名）投与群を比較する、無作為化、二重盲検、並行群間、多施設共同試験であり、本薬を24週間経口投与した際の有効性および安全性を検討しました。

Relugolixは、下垂体のGnRH受容体を阻害することにより、黄体形成ホルモン（LH）、卵胞刺激ホルモン（FSH）の分泌を阻害します。その結果、性ホルモンであるエストロゲンおよびプロゲステロンが抑制されるため、relugolixは子宮筋腫や子宮内膜症の症状を改善することが期待されます。

TAK-385/CCT-002試験では、relugolix 40 mg（経口薬として1日1回）またはリュープロレリン酢酸塩（体重及び症状に応じて1.88 mgまたは3.75 mgを注射薬として4週間毎）が両群あわせて約280名に投与されました。主要評価項目である投与6から12週後までの月経時の出血量を評価するPictorial Blood-loss Assessment Chart（PBAC）スコアの合計点が10点未満である症例の割合について、relugolix群は対照群と比較して、統計学的に非劣性であることが示されました（relugolix群82.2％、対照群83.1％、非劣性に対するp値=0.0013）。投与開始前のPBACスコアは 120点以上でした。また、relugolixの投与において、作用機序に基づくと考えられる不正子宮出血、ほてり、月経過多および頭痛などが比較的多く認められましたが、既に報告されている安全性プロファイルと同様でした。なお、リュープロレリン投与では、不正子宮出血、ほてり、月経過多および多汗症などが比較的多くみられました。

当社の日本開発センター所長である部谷 敏郎は、「1日1回経口投与のrelugolixは、子宮筋腫の患者さんにとって有用な治療の一つとして期待されます。子宮筋腫の効能取得に向け、当局に提出する予定である本試験において良好な結果を報告できたことを嬉しく思います」と述べています。

 

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